Пексион 100мг/100тбл. противоэпилептический препарат для собак

Инструкция по применению лекарственного препарата Пексион для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак. Международное непатентованное название лекарственного препарата: имепитоин. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения. Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин - 100 и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала. По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома по середине и символами I 01 (на таблетке 100 мг имепитоина) и I 02 (на таблетке 400 мг имепитоина). Срок годности продукта при соблюдении условий хранения - 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона – 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности. Препарат расфасован по 100 или 250 таблеток в пластиковые флаконы. Флакон упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки. Пексион хранят в закрытой упаковке производителя при температуре от 10°C до 25°C в местах, недоступных для детей. Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства. Пексион отпускается без рецепта ветеринарного врача. II. Фармакологические свойства Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства. Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга. Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABАА) – рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него имеется низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата. Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим ужас, тревогу) действием. Понижение либо отсутствие противоэпилептического эффекта при длительном лечении Пексионом в течение 6 месяцев не наблюдалось. Абсорбция Фармакокинетические исследования показывают, что имепитоин хорошо (92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Тmax) до 18 мкг/мл (Сmax). Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Тmax и Сmax. Особых половых различий не обнаружено. Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина. Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы крови in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента заслуги стабильной концентрации. Метаболизм Имепитоин активно метаболизируется вплоть до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации. Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/час/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1,5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не следует ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы. Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс по ГОСТ 12.1.007-76). III. Порядок внедрения Пексион назначают для понижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак. Противопоказанием к применению Пексиона является индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение пексиона племенным кобелям, животным массой менее 5 кг. Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах. Пексион применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см. таблицу). Разовая доза (количество таблеток на прием) в начале применения Пексиона: Вес животного (кг) Число таблеток Таблетка 100 мг Таблетка 400 мг 5,0 1/2 - 5,1-10,0 1 - 10,1-15,0 11 /2 - 15,1-20,0 - 1/2 20,1-40,0 - 1 40,1-60,0 - 11/2 60,0 - 2 В случае, если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, то дозу препарата увеличивают на 50-100%, но суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приема с промежутком примерно 12 часов. Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки по массе тела. Действие Пексиона характеризуется понижением частоты и интенсивности либо предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексиона у животных, подвергавшихся лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находящихся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача. У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексиона назначают другие противоэпилептические средства. При передозировке продукта у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обращаются и исчезают в течение 24 часов. При передозировке продукта в 5 раз может наблюдаться утрата веса. У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы. Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено. Данные по применению продукта кормящим и щенным сукам отсутствуют. Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала меж введениями продукта, потому что это может привести к понижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии со настоящей инструкцией. При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсаливации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности. У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии. Применение Пексиона, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению ужаса, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении. Информация о несовместимости Пексиона с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует. Пексион не предназначен для внедрения продуктивных животных. IV. Меры личной профилактики При работе с лекарственными препаратами Пексион следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом. При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью следует избегать прямого контакта с препаратом.