Пексион 400мг/100тбл. противоэпилептический препарат для собак

Производитель Boehringer Ingelheim Promeco S. A. de C. V., Франция Состав Действующее вещество имепитоин – 400 мг Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала. Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства. Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активный вывод. , что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга Имепитоин ингибирует приступы из-за потенциации ГАМКА (GABAa) – рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него имеется низкая эффективность блокировки кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата. Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (преобладающим страхом, тревогой) действием. Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при длительном лечении Пексиошей в течение 6 месяцев не наблюдалось. Абсорбция Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый начальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума примерно через 2 часа (Ттах) до значения 18 мкг/мл (Стах); но не приводит к значительному изменению в Ттах и Стах. Особых половых различий не обнаружено. Распределение Линейность возникает в спектре терапевтических доз импетоина. Имепитоин обладает относительно высоким объемом распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы крови in vivo составляет лишь 60-70%. Накопление имепитоина в плазме крови не происходит с момента достижения стабильной концентрации. Метаболизм Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации. Выделение Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/ч/кг) с периодом полувыведения приблизительно от 1.5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся из-за фекалии, а не из-за мочи, поэтому не следует ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы. Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76). Свидетельство Пексион назначают для понижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак. Рекомендации по применению Пексион применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально дважды в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см. таблицу). Разовая доза (количество таблеток на прием) начала применения. Вес животного (кг) Количество таблеток Таблетка 100 мг Таблетка 400 мг 5,0 1/2 - 5,1-10,0 1 - 10,1-15,0 11/2 - 15,1-20,0 - 1/2 20,1-40,0 - 1 40,1-60,0 - 11/2 >60 - 2 Если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, дозу препарата увеличивают на 50% до 100%, но суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы. Дневную пероральную дозу делят на два приема с промежутком примерно 12 часов. Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки в соответствии с массой тела. Действие Пексион характеризуется понижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексиона у животных, подвергавшихся лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находящихся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача. У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не изменяется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других заболеваний. Для таких животных рекомендуется уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексиона назначают другие противоэпилептические средства. При передозировке продукта у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обращаются и исчезают в течение 24 часов. При передозировке продукта в 5 раз может наблюдаться утрата веса. У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы. Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено. Данные по применению продукта кормящим и щенным сукам отсутствуют. Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала меж введениями продукта, потому что это может привести к понижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии со настоящей инструкцией. Противопоказания Противопоказанием к применению является индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечнососудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение пексион племенным кобелям, животным массой менее 5 кг. Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах. Побочные действия При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсальвации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности. У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии. Применение Пексион, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению ужаса, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении. Специальные указания Информация о несовместимости Пексион с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует. Пексион не предназначен для внедрения продуктивных животных.